Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na⁺) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

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Sodium Channel Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (447) Control (1) 激动剂 (11) 拮抗剂 (20) 激活剂 (27) 调节剂 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-131182

DS-1971a	Inhibitor	99.61%
DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC₅₀ 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。

HY-112065

PF-06869206	Inhibitor	99.88%
PF-06869206 是一种有效的，具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 380 nM。

HY-B1704A

Nisoxetine hydrochloride 盐酸尼索西汀	Inhibitor	99.81%
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-B0563A

Ropivacaine hydrochloride monohydrate 盐酸罗哌卡因一水合物	Inhibitor	99.82%
Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-16738A

Eleclazine hydrochloride	Inhibitor	99.66%
Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂，IC₅₀ 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。

HY-125990

SLC13A5-IN-1	Inhibitor	99.79%
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 ¹⁴C-柠檬酸，IC₅₀ 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于研究代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1，化合物 I-5。

HY-B0563B

Ropivacaine hydrochloride 盐酸罗哌卡因	Inhibitor	99.93%
Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-157802

LTGO-33	Inhibitor	99.35%
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。

HY-B0246S

Carbamazepine-d₁₀ 卡马西平 d₁₀	Inhibitor	99.41%
Carbamazepine-d₁₀ 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂，IC₅₀ 为 131 μM。

HY-126429

Nav1.1 activator 1	Activator	99.89%
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Na_v1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Na_v1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Na_v1.2、Na_v1.5、Na_v1.6 有显著的选择性。

HY-P1221A

ProTx II TFA	Inhibitor	99.72%
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

HY-Y0258

Benzocaine 苯佐卡因		99.98%
Benzocaine 作用电压门控Na⁺通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC₅₀ 值为0.8 mM。

HY-101109

Sodium ionophore III 钠离子载体III		99.86%
Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na⁺载体。

HY-107405

TC-N 1752	Inhibitor	99.67%
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC₅₀ 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。

HY-B1477

Clopamide 氯帕胺; 氯哌酰胺	Inhibitor	≥99.0%
Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂，可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。Clopamide 可用于高血压和心力衰竭的研究。

HY-B0262

Methocarbamol 美索巴莫	Inhibitor	99.80%
Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

HY-128772

XPC-6444	Inhibitor	98.85%
XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 Na_V1.6 抑制剂 (对 hNa_V1.6 的IC₅₀=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC₅₀=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。

HY-B0285AR

Amiloride hydrochloride (Standard) 盐酸阿米洛利（标准品）	Inhibitor	99.80%
Amiloride (hydrochloride) (Standard) 是 Amiloride (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

HY-B1704

Nisoxetine 尼索西汀	Inhibitor	98.28%
Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-100080

A-887826	Inhibitor	99.76%
A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

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